詳細情報 |
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外見: | 白い粉末 | 他の名前: | フィラジール |
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機能: | HAE | CAS: | 130308-48-4 |
CAS番号: | 50-03-3 | 形式: | 粉末 |
ストレージ: | 暗くて乾燥した場所に保管してください. | エインエックス: | 800-133-1 |
プロダクト純度: | 99% | 化学名: | 入手できない |
外見: | 入手できない | プロダクト レベル: | 薬剤類 |
適用する: | 紫外線吸収物 | EINECS ノ: | 226-886-0 |
出産国: | 入手できない | 保存条件: | 入手できない |
特別回転: | D25 +48° (メタノール) | 使用: | 入手できない |
格付け基準: | 医学級 | ||
ハイライト: | Firazyr Icatibant Api,激しいエピソードの処置Icatibant Api,130308-48-4 |
製品の説明
ポイント |
スタンダード |
結果 |
外見 |
白から白の粉末 |
白い粉末 |
識別 |
A: IR |
犯人 |
水 |
≤00.5% |
00.06% |
重金属 |
≤0.002% |
犯人 |
イソマー |
SFBD1≤0.15% |
検知されていない |
|
SFBD2≤0.15% |
検知されていない |
|
SFBE≤0.15% |
検知されていない |
関連物質 |
SFBA-1≤0.15% |
0.04% |
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SFBMA≤0.15% |
検知されていない |
|
クロロ-SFB≤0.15% |
0.05% |
|
DiSFBMA-SFB≤0.15% |
0.02% |
|
メチル-SFB≤0.15% |
検知されていない |
|
ペンタフッロフェノール0.15% |
検知されていない |
|
アミノ-SFB≤0.15% |
検知されていない |
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不明な不浄性≤01% |
0.04% |
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合計不純度≤1. 0% |
0.21% |
残留溶媒 |
メタノール≤3000ppm |
検知されていない |
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イソプロピルアルコール≤5000ppm |
19ppm |
|
ディクロロメタン≤600ppm |
検知されていない |
|
テトラヒドロフラン≤720ppm |
検知されていない |
|
乙酸 ≤5000ppm |
検知されていない |
|
トルオリン≤890ppm |
検知されていない |
|
クロロベンゼン≤360ppm |
検知されていない |
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メチル・テルト-ブチル・サー≤5000ppm |
103ppm |
テスト |
≥99.0% |
990.9% |
結果:処方されている企業標準 |
紹介:
C1抑制欠乏症とも呼ばれる遺伝性陽性オイデーム (HAE) は,遺伝的欠陥による珍しい自生性優位性遺伝性疾患です.遺伝性陽性尿腫の発生率は1/50000~1/10000です.HAEは,手,足,顔,喉頭,腹部の予期せぬエピソジカルな腫れと腫れで特徴付けられ,変形,障害,死亡に至ります.通常,家族にこの病歴があるHAE患者は,手,足,四肢,顔,腸,喉頭または気管の急速な腫れを患うことがあります.呼吸器系が腫れ,窒息する危険性があります..
エッデバントは,シャーによって開発された専門的なHEA治療薬です.EMEAは11月7日に,成人における急性発症の遺伝性血管腫 (HAE) の治療のために,孤児薬として初めて承認しました.2008年,Firazyrという商標名で,2001年8月25日にFDAの承認を受けた.HAEの急性エピソードを治療するために FDAが承認した3番目の薬です
エテバントはブラディキニンB2受容体の選択的競争抗体で,ブラディキニンと同様の親和性があります.遺伝性血管腫は,C1エステラーゼ阻害剤の欠乏または機能不全によって引き起こされます.HAEの特徴的な症状である痛みを.エテバントはHAEの急性臨床症状の治療において,ブラディキニンのB2受容体への結合を阻害します.さらに,喘息,肝硬化,および他の種類の血管腫に対する潜在的な治療指針があります.
HAEの病原体は C1-INH が欠乏しているため,補完体と接触系に一連の変化が起こります.補足体のレベルが低下し,より多くのブラディキニンが放出されます..ブラディキニンは,血管内皮細胞のブラディキニンB2受容体に結合することによって,HAEの臨床的表現において重要な役割を果たします.ブラディキニンが血管内皮細胞のブラディキニンB2受容体に結合した後,体は炎症媒介物質の連続を活性化することができます.窒素酸化物,サイクロプロスト,内皮の高偏振因子合成10アミノ酸ポリペプチド (H-daarg-ARg-pro-hyp-GLy-Thi-Ser-dtic-Oic-arg-OH),構造はブラディキニンに似ている強力な選択的ブラディキニンB2受容体対抗剤で,ブラディキニンがB2受容体と結合するのを防ぐ.急性HAE患者の治療のために
30mgを30分間皮膚下注射した後,血中のピーク濃度に達し,絶対生物利用率は 97%近くでした.平均分布量は0. 25L·kg−1,プラズマタンパク質結合率は44%未満,平均t1/2は0. 6~1. 5h,最終半減期は1. 2~1. 5hでした.この薬剤の排泄経路は主に尿と糞便経由で,有効薬の5%~6%が尿で排泄されます.この薬物の正確な代謝経路は決定されていませんが,実験では主に CYP450 酵素ではなくペプチダースによって変換されていることが示されています.この薬剤の薬理学的特性は,肝臓および腎臓機能,体重および性別とは関係ありません.しかし,年上の男性 (>65歳) の クリアランス率は,若い男性 (60%),年上の女性 (40%) の 40% しかありませんでした.
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