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詳細情報 |
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| 別の名前: | ゼロプリム | 関数: | 高尿素血症の治療 |
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| 州: | 白い粉末または結晶粉末 | CAS: | 315-30-0 |
| ハイライト: | Hyperuricemiaの処置Allopurinolおよび痛風,Allopurinolおよび痛風の水晶粉 |
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製品の説明
痛風治療薬アロプリノール99% Cas 315-30-0 中国最大のメーカーが1000キログラムの新鮮な在庫を供給!
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化学名 |
アロプリノール |
|---|---|
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同義語 |
AL-100;Pural;1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4(5H)-オン;Apurin;4-HPP;展開 |
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CAS番号 |
315-30-0 |
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分子式 |
C5H4N4O |
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分子量 |
136.11100 |
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PSA |
74.43000 |
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LogP |
-0.35380 |
特性
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外観と物理的状態 |
白色からオフホワイトの固体 |
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密度 |
1.89g/cm3 |
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沸点 |
290.8℃(760 mmHg) |
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融点 |
350℃ |
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引火点 |
129.7℃ |
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屈折率 |
1.816 |
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水溶性 |
0.35 g/L (25℃) |
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安定性 |
通常の温度と圧力下で安定。 |
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保管条件 |
密閉容器に保管してください。冷暗所に、不適合な物質から離して保管してください。 |
この製品はプリンアルコールとその代謝産物である酸素であり、キサンチンオキシダーゼの活性を阻害することにより(後者はヒポキサンチンをキサンチンに、さらにキサンチンを尿酸に変える可能性があります)、尿酸の生成を減らし、血中および尿中の尿酸レベルを溶解度以下に減らし、それによって尿酸結石の沈着を防ぎ、痛風結節と尿酸結晶の再溶解を助けます。
経口摂取は吸収しやすく、消化管から80〜90%を吸収できます。投与量の約70%は肝臓で活性型オキシプリノールに代謝され、どちらもタンパク質に結合しません。アロプリノールの血漿中濃度は、経口投与後2〜6時間でピークに達し、単回300mg投与で2〜3μg/mlであり、腎機能障害のある患者では30〜50μg/mlに達することがあります。βの半減期は1〜3時間、オキシプリノールの半減期は12〜30時間(平均15時間)であり、腎機能障害のある患者では有意に長くなります。この製品は腎臓から排泄され、約10%が未変化体として、70%が代謝物として尿中に排泄されます。
この製品は、体内でキサンチンオキシダーゼによってアロキサンチンに触媒され、アロキサンチンとこの製品はキサンチンオキシダーゼを阻害することができます。キサンチンオキシダーゼのアロキサンチンに対する親和性は、キサンチンとヒポキサンチンに対する親和性よりも大きいため、キサンチンとヒポキサンチンはこの酵素によって尿酸に変換されず、血中の尿酸濃度が低下します。体内のキサンチンとヒポキサンチンの濃度と尿中への排泄が増加し、それらの溶解度が尿酸よりも大きいため、尿路に沈殿しにくく、腎臓によって容易に除去されます。血漿中の尿酸濃度が溶解度レベル以下に低下するため、尿酸結石の沈着を回避するだけでなく、結石の再溶解も促進します。
この製品は痛風治療薬であり、以下に適しています:①慢性原発性または続発性痛風の治療。ただし、急性痛風発作には無効です。この製品には抗炎症作用がなく、炎症の急性期を悪化または延長させる可能性があるためです。急性痛風発作をコントロールするには、コルヒチンまたは他の抗炎症薬を使用する必要があります。特に治療の最初の数ヶ月間は; ②痛風の症状の有無にかかわらず、尿酸腎症の治療のため; ③再発性尿酸結石の患者の結石形成を予防するため; ④白血病、リンパ腫、またはその他の腫瘍の化学療法または放射線療法後の組織における尿酸塩沈着と腎結石を予防するために使用されます。すでに形成された尿酸結石に対しても、結石の再溶解に貢献します。
この製品は、主に痛風の治療と痛風腎症、続発性高尿酸血症、重症てんかんの補助治療に使用されます。
新しい臨床用途
慢性心不全を畳む
多数の研究により、アロプリノールは、冠動脈バイパス移植術やその他の心胸部手術を受ける患者において、術中および術後合併症(心筋梗塞や不整脈など)の発生率を減らし、心機能を改善することが示されています。最近の研究では、アロプリノールが実際に慢性心不全患者の心機能と予後を改善することが確認されています。
古い心筋梗塞(OMI)を畳む
進行性筋ジストロフィーを畳む
無菌性前立腺炎を畳む
前立腺液中の尿酸レベルは、前立腺尿逆流によって引き起こされる非細菌性前立腺炎において著しく上昇しています。アロプリノールの使用は尿酸レベルを低下させ、それが前立腺の症状を改善します。Perssonレポートは、アロプリノール300mgを毎日240日間投与すると、慢性無菌性前立腺炎において安全かつ効果的であり、3ヶ月以内に前立腺炎の主な症状を緩和することを確認しました。
腎臓病に良いことを畳む
王は、原発性ネフローゼ症候群の患者におけるプレドニゾンとアロプリノールの併用療法の臨床的有効性を観察しました。
5-FU治療による膀胱腫瘍の薬物性膀胱炎の予防を畳む
長年にわたり、膀胱腫瘍のフルオロウラシル膀胱灌流治療は、重度の化学性膀胱炎のため、抗腫瘍薬の膀胱細胞毒性因子の適用を制限し、Weisnerは、他の治療法によって制限された、多発性または反復性の術後表在性移行上皮乳頭癌の72人の高齢患者を観察しました。 高用量のフルオロウラシルと経口アロプリノールで治療された患者では、薬物誘発性膀胱炎の明らかな症状は観察されず、治療はスムーズかつ効果的でした。この段落は、Cheng Bin PingとGuan Rong Chenによる参考文献「アロプリノールの薬理学的効果と新しい臨床用途」からのものです。
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