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September 18, 2021
この処置は次の種に適用する:
だけマットの口頭使用のため
注意:連邦法は認可された獣医の順序によってまたはで使用するためにこの薬剤を制限する。
連邦法は食糧産出動物のこの薬剤のextralabelの使用を禁止する。 |
Marbofloxacinは化学療法の代理店のfluoroquinoloneのクラスからの総合的な広スペクトルの抗菌性の代理店である。Marbofloxacinは9 fluoro 2,3 dihydro 3メチル10の(4メチル1 piperazinyl) - 7オキソ7H pyridoのための非所有の指定[3,2,1-ij] [4,1,2である] benzoxadiazine 6カルボキシル基の酸。経験的な方式はCである17H19FN4O4つおよび分子量は362.36である。混合物は水で溶ける;但し、アルカリ条件の容解性の減少。Nオクタノール/水仕切り係数(Kow)はpH 7および25°C.で測定される0.835である。
図1:marbofloxacinの化学構造
犬のmarbofloxacinの生体外の血しょう蛋白質の結合は9.1%、猫の7.3%だった。猫では、口頭線量のおよそ70%はmarbofloxacinとして尿および不変の薬剤として排泄された材料のおよそ85%の代謝物質で排泄される。静脈内の投薬と関連していたPharmacokinetic変数は6匹の健康な大人のビーグル犬犬の調査で推定され、表1.で要約される。同じ動物への口頭タブレットの絶対生物学的利用能の続く投薬は94%だった。
Marbofloxacin血しょう集中は1.25 mg/lbまたは2.5 mg/lbの健康な大人のビーグル犬犬(適量のグループごとの6匹の犬)の続く単一の口頭線量でそのうちに定められた。比例して口頭で管理されたmarbofloxacinの増加の吸収1.25から2.5 mg/lbの線量の範囲に。Marbofloxacin血しょう集中は2.5 mg/lbの単一の口頭線量に続いている7匹の健康な成人男子猫でそのうちに定められた。マットの口頭投薬に続く血しょうpharmacokinetic変数は図2および3で要約され、末端の除去の半減期および投薬間隔に基づいて表2.で単一の線量の後で達成される定常レベルは達され、犬で大きいおよそ25%およびそれら第3線量の後でより猫で大きい35%であると期待される。Marbofloxacinは犬のティッシュで広く配られる。marbofloxacinのティッシュの集中は単一の口頭線量(1.25か2.5 mg/lb)の後の2、18のそして24時間の健康なオスのビーグル犬犬(期限ごとの4匹の犬)で定められたりそしてテーブル3aおよび3bで要約される。
表1:2.5 mg/lbの適量で6匹の大人のビーグル犬犬にmarbofloxacinの静脈内の管理に続く平均のpharmacokinetic変数。 | |
変数 |
見積もりの± SD* n=6 |
総二番取り面、(mL/h•kg) | 94 ± 8 |
定常、Vの配分の容積SS、(L/kg) | 1.19の± 0.08 |
AUC0 inf (µg•h/mL) | 59 ± 5 |
末端血しょう除去の半減期、t1/2 (h) | 9.5 ± 0.7 |
* SD =標準偏差 |
表2:2.5 mg/lbで大人のビーグル犬犬と猫に1.25 mg/lbまたは2.5 mg/lbのわずかな適量でmarbofloxacinのタブレットの経口投与に続く平均のpharmacokinetic変数。 | |||
変数 |
犬 見積もりの± SD* (1.25 mg/lb) n=6 |
犬 見積もりの± SD* (2.5 mg/lb) n=6 |
猫 見積もりの± SD* (2.5 mg/lb) n=7 |
最高の集中、Tの時最高の(h) | 1.5 ± 0.3 | 1.8 ± 0.3 | 1.2 ± 0.6 |
最高の集中、C最高、(µg/mL) | 2.0 ± 0.2 | 4.2 ± 0.5 | 4.8 ± 0.7 |
AUC0 inf (µg•h/mL) | 31.2 ± 1.6 | 64 ± 8 | 70 ± 6 |
末端血しょう除去の半減期、t1/2 (h) | 10.7の± 1.6 | 10.9の± 0.6 | 12.7の± 1.1 |
犬に管理された平均の実際の適量は1.22 mg/lbであり、2.56 mg/lb、それぞれ、および猫に管理された中間の実際の適量は2.82 mg/lbだった。 * SD =標準偏差 |
図2:1.25 mg/lbまたは2.5 mg/lbの適量の大人のビーグル犬犬へのmarbofloxacinの平均血しょう集中(µg/mL)の続く単一の経口投与。
* MICデータについては微生物学セクションの表4を見なさい。
図3:2.5 mg/lbの適量の大人猫へのmarbofloxacinの平均血しょう集中(µg/mL)の続く単一の経口投与。
* MICデータについては微生物学セクションの表5を見なさい。
テーブル3a:1.25 mg/lbの適量で大人のビーグル犬犬にmarbofloxacinのタブレットの単一の経口投与に続くティッシュの配分。 | |||
Marbofloxacinの集中 (µg/gの± SD*) |
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ティッシュ |
2時間 (n=4) |
18時間 (n=4) |
24時間 (n=4) |
ぼうこう | 4.8 ± 1.1 | 2.6 ± 1.5 | 1.11の± 0.19 |
骨髄 | 3.1 ± 0.5 | 1.5 ± 1.5 | 0.7の± 0.2 |
糞便 | 15 ± 9 | 48 ± 40 | 26 ± 11 |
空腸 | 3.6 ± 0.5 | 1.3 ± 1.0 | 0.7の± 0.3 |
腎臓 | 7.1 ± 1.7 | 1.4 ± 0.5 | 0.9の± 0.3 |
肺 | 3.0 ± 0.5 | 0.8の± 0.2 | 0.57の± 0.19 |
リンパ節 | 5.5 ± 1.1 | 1.3 ± 0.3 | 1.0 ± 0.3 |
筋肉 | 4.1 ± 0.3 | 1.0 ± 0.3 | 0.7の± 0.2 |
前立腺 | 5.6 ± 1.4 | 1.8 ± 0.6 | 1.1 ± 0.4 |
皮 | 1.9 ± 0.6 | 0.41の± 0.13 | 0.32の± 0.08 |
* SD =標準偏差 |
テーブル3b:2.5 mg/lbの適量で大人のビーグル犬犬にmarbofloxacinのタブレットの単一の経口投与に続くティッシュの配分。 | |||
Marbofloxacinの集中(µg/gの± SD*) | |||
ティッシュ |
2時間 (n=4) |
18時間 (n=4) |
24時間 (n=4) |
ぼうこう | 12 ± 4 | 6 ± 7 | 1.8 ± 0.4 |
骨髄 | 4.6 ± 1.5 | 1.28の± 0.13 | 0.9の± 0.3 |
糞便 | 18 ± 3 | 52 ± 17 | 47 ± 28 |
空腸 | 7.8 ± 1.1 | 2.0 ± 0.3 | 1.1 ± 0.3 |
腎臓 | 12.7の± 1.7 | 2.7 ± 0.3 | 1.6 ± 0.2 |
肺 | 5.48 ± 0.17 | 1.45の± 0.19 | 1.0 ± 0.2 |
リンパ節 | 8.3 ± 0.7 | 2.3 ± 0.5 | 2.03 ± 0.06 |
筋肉 | 7.5 ± 0.5 | 1.8 ± 0.3 | 1.20の± 0.12 |
前立腺 | 11 ± 3 | 2.7 ± 1.0 | 2.0 ± 0.5 |
皮 | 3.20 ± 0.33 | 0.705の± 0.013 | 0.46の± 0.09 |
* SD =標準偏差 |
微生物学:fluoroquinolonesの第一次行為は細菌の酵素、DNAのgyraseを禁じることである。敏感な有機体では、fluoroquinolonesは比較的低い集中で急速に殺菌である。Marbofloxacinはグラム陰性およびグラム陽性の有機体の広い範囲に対して殺菌である。病原体の最低の抑制的な集中(MICs米国で行われた臨床実験室の標準(NCCLS)の標準のための全国委員会を使用して臨床現地検討で隔離された)は定められ、表4および5.で示されている。
表4:1994-1996年の間に行なわれる臨床調査で登録される犬の皮、柔らかいティッシュおよび尿路感染症から隔離される病原体に対するmarbofloxacinのMIC Values* (μg/mL)。 | ||||
有機体 | 隔離集団のNO | MIC50 | MIC90 | MICの範囲 |
ぶどう状球菌のintermedius | 135 | 0.25 | 0.25 | 0.125 - 2 |
エシェリヒア属大腸菌 | 61 | 0.03 | 0.06 | 0.015 - 2 |
プロテウス菌のmirabilis | 35 | 0.06 | 0.125 | 0.03 - 0.25 |
ベータhemolytic連鎖球菌、(AかグループB)を分けてはいけない | 25 | 1 | 2 | 0.5 - 16 |
連鎖球菌、グループDのenterococcus | 16 | 1 | 4 | 0.008 - 4 |
Pasteurellaのmultocida | 13 | 0.015 | 0.06 | ≤0.008 - 0.5 |
黄色ブドウ球菌 | 12 | 0.25 | 0.25 | 0.25 - 0.5 |
faecalis Enterococcus | 11 | 2 | 2 | 1 - 4 |
Klebsiellaのpneumoniae | 11 | 0.06 | 0.06 | 0.01 - 0.06 |
シュードモナスspp。 | 9 | ** | ** | 0.06 - 1 |
緑膿菌 | 7 | ** | ** | 0.25 - 1 |
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